Αζελαστίνη (μονογραφία)

Χρήση αζελαστίνης

Εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα

Συμπτωματική θεραπεία της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας (π.χ. αλλεργική ρινίτιδα). Η ενδορινική αζελαστίνη είναι τουλάχιστον εξίσου αποτελεσματική με τα από του στόματος αντιισταμινικά (π.χ. σετιριζίνη) ή τα ενδορινικά κορτικοστεροειδή. Μπορεί να βελτιώσει τις οφθαλμικές εκδηλώσεις, πιθανώς δευτερογενώς στη συστηματική απορρόφηση του φαρμάκου.

Μη αλλεργική ρινίτιδα

Συμπτωματική θεραπεία της μη αλλεργικής (αγγειοκινητικής) ρινίτιδας.

Αλλεργική επιπεφυκίτιδα

Συμπτωματική ανακούφιση του οφθαλμικού κνησμού που σχετίζεται με την αλλεργική επιπεφυκίτιδα.

Σχετικά/Παρόμοια Φάρμακα

πρεδνιζόνη, οφθαλμική σετιριζίνη, οφθαλμική δεξαμεθαζόνη, οφθαλμική πρεδνιζολόνη, δοξυλαμίνη, δελταζόνη

Δοσολογία και χορήγηση Αζελαστίνης

Διαχείριση

Ενίετε το ρινικό διάλυμα στη μύτη δύο φορές την ημέρα χρησιμοποιώντας μια αντλία ψεκασμού. Εφαρμόστε το οφθαλμικό διάλυμα στο μάτι δύο φορές την ημέρα. Το οφθαλμικό διάλυμα δεν προορίζεται για ένεση ή από του στόματος χρήση.

Ενδορινική χορήγηση

Πριν από τη χρήση, ασταρώστε την αντλία μέχρι να εμφανιστεί μια λεπτή ομίχλη χρησιμοποιώντας έως και 4 κινήσεις της αντλίας. Η χρήση του διαλύματος ως ροή υγρού και όχι ως ομίχλη μπορεί να μην προσφέρει μέγιστο όφελος και μπορεί να προκαλέσει δυσφορία. Εάν η συσκευή εισπνοής δεν έχει χρησιμοποιηθεί για ≥ 3 ημέρες, ξαναγεμίστε την αντλία 2 φορές ή μέχρι να εμφανιστεί μια λεπτή ομίχλη. Γεμίστε ξανά την αντλία καθώς η αντλία ψεκασμού εισάγεται στη δεύτερη φιάλη. Για να ενεργοποιήσετε την αντλία, κρατήστε τη φιάλη με το ένα χέρι με 2 δάχτυλα στους ώμους του συγκροτήματος αντλίας και τον αντίχειρα στο κάτω μέρος της φιάλης. Πιέστε σταθερά και γρήγορα το κάτω μέρος με τον αντίχειρά σας για να δημιουργήσετε μια λεπτή ομίχλη. Πριν τη χρήση, φυσήξτε τη μύτη σας απαλά για να καθαρίσετε τις ρινικές οδούς σας. Εισαγάγετε το ακροφύσιο ρινικού ψεκασμού ¼-½ ίντσας στο ρουθούνι, γείρετε ελαφρά το κεφάλι σας προς τα εμπρός κρατώντας το μπουκάλι σε όρθια θέση και στρέψτε το ακροφύσιο ψεκασμού προς την άκρη της μύτης. Πιέστε γρήγορα και σταθερά και γυρίστε την αντλία στο ρουθούνι, κρατώντας το άλλο ρουθούνι κλειστό ενώ μυρίζετε απαλά. μην γέρνετε το κεφάλι σας πίσω μετά τη δόση. Επαναλάβετε τη διαδικασία για το άλλο ρουθούνι. Κάντε μια δεύτερη ένεση σε κάθε ρουθούνι, ξεκινώντας από το πρώτο ρουθούνι. Αλλάξτε τα ρουθούνια μεταξύ κάθε χρήσης του ρινικού σπρέι. Προσέξτε να μην μπει το ρινικό σπρέι στα μάτια σας.

Οφθαλμική χορήγηση

Πριν από κάθε δόση, αφαιρέστε τους μαλακούς φακούς επαφής (καθώς οι φακοί μπορεί να απορροφήσουν χλωριούχο βενζαλκόνιο). μπορεί να επανατοποθετήσει τους φακούς 10 λεπτά μετά τη χρήση εάν τα μάτια δεν είναι κόκκινα. Αποφύγετε τη μόλυνση του δοχείου του διαλύματος.

Δοσολογία

Διατίθεται ως υδροχλωρική αζελαστίνη. δόση εκφρασμένη ως αλάτι. Όταν είναι σωστά ασταρωμένη, η αντλία ρινικού ψεκασμού παρέχει περίπου 100 δόσεις ανά φιάλη.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα

Ενδορινική

Παιδιά 12 ετών και άνω: 2 ψεκασμοί (274 mcg) σε κάθε ρουθούνι δύο φορές την ημέρα. Παιδιά 5-11 ετών: 1 ψεκασμός (137 mcg) σε κάθε ρουθούνι δύο φορές την ημέρα.

Μη αλλεργική ρινίτιδα

Ενδορινική

Παιδιά 12 ετών και άνω: 2 ψεκασμοί (274 mcg) σε κάθε ρουθούνι δύο φορές την ημέρα.

Αλλεργική επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμολογική

Για παιδιά ηλικίας ≥ 3 ετών: 1 σταγόνα διαλύματος 0,05% στον πάσχοντα οφθαλμό δύο φορές την ημέρα.

Ενήλικες

Εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα

Ενδορινική

2 ψεκασμοί (274 mcg) σε κάθε ρουθούνι δύο φορές την ημέρα.

Μη αλλεργική ρινίτιδα

Ενδορινική

2 ψεκασμοί (274 mcg) σε κάθε ρουθούνι δύο φορές την ημέρα.

Αλλεργική επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμολογική

1 σταγόνα διαλύματος 0,05% στα προσβεβλημένα μάτια δύο φορές την ημέρα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Γηριατρικοί ασθενείς

Συνιστάται η προσεκτική δόση του ρινικού διαλύματος.

Λεπτομέρειες Οφθαλμικής Δοσολογίας Azelastine

Προειδοποιήσεις για την αζελαστίνη

Αντενδείξεις

• Γνωστή υπερευαισθησία στην αζελαστίνη ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Προειδοποιήσεις/Προφυλάξεις

Γενικές προφυλάξεις

επίδραση του ΚΝΣ

Υπνηλία έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ρινικό διάλυμα αζελαστίνης. Η εκτέλεση δραστηριοτήτων που απαιτούν πνευματική εγρήγορση και σωματικό συντονισμό μπορεί να επηρεαστεί. Η ταυτόχρονη χρήση του ρινικού διαλύματος με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ μπορεί να ενισχύσει την καταστολή του ΚΝΣ. (Δείτε την ενότητα “Αλληλεπιδράσεις” στην ενότητα “Ειδικά φάρμακα”).

Συγκεκριμένοι πληθυσμοί

Εγκυμοσύνη

Κατηγορία Γ.

Γαλουχιά

Δεν είναι γνωστό εάν η αζελαστίνη περνά στο γάλα. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε γυναίκες που θηλάζουν.

Χρήση στην παιδιατρική

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του ρινικού διαλύματος για τη θεραπεία της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας σε παιδιά ηλικίας κάτω των 5 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της μη αλλεργικής ρινίτιδας σε παιδιά κάτω των 12 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του οφθαλμικού διαλύματος σε παιδιά μικρότερα των 3 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Γηριατρική χρήση

Η ανταπόκριση στο ρινικό διάλυμα δεν φαίνεται να είναι διαφορετική στους νεότερους ενήλικες. Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στην ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του οφθαλμικού διαλύματος σε σύγκριση με τους νεότερους ενήλικες.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συχνές

Ρινικό διάλυμα: βραχυχρόνιο κάψιμο ή τσούξιμο της μύτης, πικρή γεύση, υπνηλία, πονοκέφαλος, φαρυγγίτιδα, παροξυσμικό φτάρνισμα. Οφθαλμικό διάλυμα: παροδικό κάψιμο/τσούξιμο στα μάτια, πικρή γεύση, πονοκέφαλος.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Μεταβολίζεται από ισοένζυμα CYP.

Ειδικά φάρμακα

Αλληλεπιδράσεις με οφθαλμικά φάρμακα αζελαστίνης (περισσότερες πληροφορίες)

Φαρμακοκινητική της αζελαστίνης

Απορρόφηση

Βιοδιαθεσιμότητα

Μετά από ρινική χορήγηση, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι 40%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος εμφανίζεται 2-3 ώρες μετά τη ρινική ένεση. Η απορρόφηση μετά από οφθαλμική χορήγηση είναι χαμηλή.

Η αρχή

Μετά τη ρινική χορήγηση, η ανακούφιση των συμπτωμάτων εμφανίζεται εντός 1 ώρας. Σημαντική ανακούφιση συνήθως παρατηρείται εντός 3 ωρών. το μέγιστο αποτέλεσμα εμφανίζεται εντός 4-6 ωρών. Μετά την οφθαλμική χορήγηση, η έναρξη της δράσης είναι ταχεία (3 λεπτά).

Διάρκεια

Μετά την ενδορρινική χορήγηση, το αποτέλεσμα παραμένει καθ’ όλη τη διάρκεια των 12 ωρών. Το οφθαλμικό αποτέλεσμα διαρκεί περίπου 8 ώρες.

Διανομή

Σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος

Αζελαστίνη: περίπου 88%. Ν-απομεθυλαζελαστίνη: 97%.

Μετακίνηση

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται κυρίως σε Ν-απομεθυλαζελαστίνη (ενεργός μεταβολίτης) υπό την επίδραση των ισοενζύμων του CYP.

Διαδρομή αφαίρεσης

Περίπου το 75% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται με τα κόπρανα, με <10% ως αμετάβλητο φάρμακο.

Μισή ζωή

Αζελαστίνη: 22 ώρες (μετά από του στόματος και IV χορήγηση). Ν-απομεθυλαζελαστίνη: 54 ώρες

Ειδικοί πληθυσμοί

Η φαρμακοκινητική των ασθενών με ηπατική δυσλειτουργία παραμένει αμετάβλητη.

Σταθερότητα

Αποθήκευση

Μύτη

Η λύση

20-25°C. Προστατέψτε από το πάγωμα. πετάω τόσο φιαλίδια 3 μήνες μετά την πρώτη εφαρμογή της αντλίας ψεκασμού στο πρώτο από τα 2 φιαλίδια της δοσομετρικής συσκευασίας.

Οφθαλμολογική

Η λύση

20-25°C. Κρατήστε όρθια.

Δράσεις

• Αναστέλλει την απελευθέρωση ισταμίνης και άλλων μεσολαβητών (π.χ. λευκοτριένια, παράγοντας ενεργοποίησης αιμοπεταλίων). [PAF]) εμπλέκονται σε αλλεργικές αντιδράσεις.
• Μπορεί να αναστείλει τη συσσώρευση ηωσινόφιλων στο σημείο της αλλεργικής φλεγμονής και να αποτρέψει την αποκοκκίωση των ηωσινοφίλων.

Συμβουλές για ασθενείς

• Σωστές μέθοδοι συναρμολόγησης και πλήρωσης της αντλίας ρινικού σπρέι και χορήγηση του ρινικού διαλύματος. Είναι σημαντικό να μην ενίεται ολόκληρη η δόση (δηλαδή 4 ψεκασμοί) σε ένα ρουθούνι. Δώστε στους ασθενείς αντίγραφο των οδηγιών ασθενούς του κατασκευαστή.
• Είναι σημαντικό να μαθαίνετε και να ακολουθείτε τις κατάλληλες τεχνικές χορήγησης για να αποφύγετε τη μόλυνση του δοχείου του οφθαλμικού διαλύματος.
• Είναι σημαντικό να αφαιρείτε τους μαλακούς φακούς επαφής πριν από τη χορήγηση κάθε οφθαλμικής δόσης. Μπορεί να επανατοποθετήσει τους φακούς επαφής 10 λεπτά μετά τη χρήση εάν τα μάτια δεν είναι κόκκινα. μην φοράτε φακούς επαφής εάν τα μάτια σας είναι κόκκινα. Δεν ενδείκνυται για ερεθισμούς που σχετίζονται με φακούς επαφής.
• Είναι σημαντικό να ενημερώνονται οι γιατροί σχετικά με τα τρέχοντα ή αναμενόμενα ταυτόχρονα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των συνταγογραφούμενων και μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων.
• Η ενδορινική αζελαστίνη μπορεί να βλάψει την πνευματική εγρήγορση ή τον σωματικό συντονισμό. να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα μέχρι να γνωρίζετε την επίδραση στο άτομο. Αποφύγετε τη λήψη αλκοολούχων ποτών ή προϊόντων μαζί.
• Είναι σημαντικό οι γυναίκες να ενημερώνουν τους γιατρούς τους εάν είναι έγκυες ή σκοπεύουν να μείνουν έγκυες ή σκοπεύουν να θηλάσουν.
• Είναι σημαντικό να ενημερώνονται οι ασθενείς για άλλες σημαντικές προληπτικές πληροφορίες. (Βλέπε προειδοποιήσεις.)

Προετοιμασίες

Έκδοχα σε εμπορικά διαθέσιμα φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να έχουν κλινικά σημαντικές επιδράσεις σε ορισμένα άτομα. Ανατρέξτε στη συγκεκριμένη ετικέτα προϊόντος για περισσότερες πληροφορίες. Για πληροφορίες σχετικά με τις ελλείψεις ενός ή περισσότερων από αυτά τα φάρμακα, ανατρέξτε στο Κέντρο Πόρων του ASHP Drug Shortage.

Υδροχλωρική αζελαστίνη